Chimica PROTAC e degradante personalizzata

I nostri servizi

Personalizzato PROTAC e degradante chimica

Dallo scouting dei ligandi alla progettazione dei linker e alla coniugazione: chimica affidabile, analisi chiare e documentazione per i degradatori.

Ligandi POI ed E3

Progettazione e sintesi personalizzate di ligandi di proteine di interesse e di E3 ligasi con attività verificata.

Matrice di collegamento

Librerie di linker diversi che consentono una rapida ottimizzazione della struttura e dell'attività per la progettazione di degradatori efficaci.

Prep HPLC e analisi

Isolamento di elevata purezza e caratterizzazione analitica completa che garantisce identità, potenza e consistenza.

Cosa facciamo

Ambito del servizio

Sintesi del ligando POI

Scouting delle rotte, espansione analogica e modifiche guidate dal SAR.

Pannello di ligandi di E3 ligasi

Sintesi/approvvigionamento di CRBN/VHL/MDM2/cIAP/altri su richiesta.

Progettazione e installazione del linker

Legami alchilici/PEG/aromatici; maniglie azidiche/alchiliche/amminiche/carbossiliche; motivi clivabili.

Coniugazione e purificazione

Click catalizzato dal rame, accoppiamento ammidico, carbonato/uretano; prep purificazione HPLC.

Pacchetto analitico

LC-MS, purezza HPLC/UPLC, NMR secondo necessità; test su solventi residui/acqua su richiesta.

Documentazione e QA

CoA/CoT, spettri/cromatogrammi, registrazioni dei lotti e riassunti dei metodi.

CAPACITÀ

La chimica dei linker viene eseguita

Esperienza completa nella chimica dei linker che comprende scaffold a base di ammidi, uree, click e PEG per consentire la progettazione di PROTAC e degrassatori precisi, stabili e sintonizzabili.

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Formazione di ammidi / urea / carbammati

Esperienza nella formazione di legami stabili per strategie di coniugazione PROTAC e degrader efficienti.

Carbonati / Uretani / Esteri attivati

Chimiche versatili che consentono un attacco selettivo e prestazioni ottimali del linker.

Chimica dei clic (CuAAC e ceppo promosso)

Reazioni di click affidabili catalizzate dal rame e promosse dalla deformazione per l'accoppiamento biocompatibile.

PEG eterobifunzionali e distanziatori rigidi

Leganti rigidi o a base di PEG su misura per un controllo spaziale preciso e una farmacocinetica sintonizzabile.

Pianificare la chimica del degradatore

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